シルデナフィルの分子構造

シダラフィルの分子構造

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シルデナフィル(Sildenafil)は、フォスホジエステラーゼタイプ5(PDE5)阻害剤として知られ、主に勃起不全(ED)の治療薬として使用されるほか、肺高血圧症の治療にも用いられます。この薬は特にその商標名バイアグラ(Viagra)で有名です。

シルデナフィルの分子構造

シルデナフィルの化学式はC₂₂H₃₀N₆O₄Sで、以下のような特徴的な化学構造を持っています:

ピラゾロピリミジン核:

  • シルデナフィルの活性部分であり、このヘテロサイクリック化合物は、分子がPDE5と結合する際に重要な役割を果たします。

フェニル基:

  • 分子の一部には複数のフェニル基が組み込まれており、これが分子の脂溶性を高め、体内での薬物の挙動に影響を与えます。

メトキシフェニル基:

  • 分子にはメトキシグループを含むフェニル基が結合しており、これが分子の親水性と相互作用特性に寄与します。

スルホンアミド基:

  • 分子末端に位置するスルホンアミド基は、水溶性を提供し、薬物の生体内での可溶性と安定性を改善します。
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作用機序

シルデナフィルは、PDE5酵素の活動を阻害することで知られています。PDE5は陰茎組織に多く存在し、cGMP(環状グアノシン一リン酸)を分解する役割を持っています。cGMPは平滑筋をリラックスさせ、血管を拡張することにより血流を促進します。シルデナフィルによるPDE5の阻害は、性的刺激に応じてcGMPの濃度を高め、勃起を促進し持続させる効果をもたらします。

この分子構造により、シルデナフィルは効率的にPDE5と結合し、特に性的な活動を支援することでEDの治療に有効です。また、肺血管の平滑筋にも同様の作用を示すため、肺高血圧症の治療にも利用されます。

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西达拉非的分子结构。

シダラフィルの分子構造

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西地那非(Sildenafil)是一种已知的 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,主要用于治疗勃起功能障碍(ED),也可用于治疗肺动脉高压。该药的商品名为 “伟哥”(Viagra),尤其广为人知。

西地那非的分子结构。

西地那非的化学式为 C₂₂H₃₀N₆O₄S,其化学结构特征如下

  1. 吡唑嘧啶核:。
  • 这种杂环化合物是西地那非的活性成分,在该分子与 PDE5 的结合中起着关键作用。
  1. 苯基:.
  • 部分分子含有几个苯基,这增加了分子的亲脂性,并影响药物在体内的表现。
  1. 甲氧基苯基:.
  • 这些分子与苯基(包括甲氧基)键合,从而增强了分子的亲水性和相互作用特性。
  1. 磺酰胺类:.
  • 位于分子末端的磺酰胺基团具有水溶性,可提高药物的体内溶解度和稳定性。
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作用机理

西地那非可抑制 PDE5 酶的活性,PDE5 酶在阴茎组织中含量丰富,负责分解 cGMP(环磷酸鸟苷)。西地那非能抑制 PDE5,从而在性刺激下增加 cGMP 的浓度,促进并维持阴茎勃起。

由于这种分子结构,西地那非能有效地与 PDE5 结合,通过支持性活动治疗 ED 特别有效。它对肺血管平滑肌也有类似作用,因此也用于治疗肺动脉高压。

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